Фармакологическое действие

 

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

 

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД.

 

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

 

Показания

 

ртериальная гипертензия.

 

Противопоказания

 

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

 

— выраженные нарушения ритма сердца;

 

— СССУ;

 

— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);

 

— AV-блокада II и III степени;

 

— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

 

— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;

 

— гемодиализ;

 

— период лактации;

 

— возраст старше 75 лет;

 

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

 

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

 

— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Клинические данные о применении Моксонидина у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

 

Особые указания

 

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

 

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

 

Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

 

Состав

 

1 таб.

моксонидин</td> 0.3 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг.

 

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1.32 мг, титана диоксид (E171) - 0.6003 мг, тальк - 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0.3705 мг, лецитин соевый (E322) - 0.105 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] - 0.0039 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0.0003 мг).

 

Способ применения и дозы

 

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

 

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

 

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

 

Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0.4 мг.

 

Побочные действия

 

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,

 

Со стороны ЦНС: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок*.

 

Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

 

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

 

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

 

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд.

 

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

 

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек.

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

 

* - частота сопоставима с плацебо.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

 

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

 

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

 

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

 

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

 

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

 

Передозировка

 

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

 

Симптомы: головная боль, седативный эффект, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных.

 

Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

 

Условия хранения

 

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

 

Срок годности

 

3 года